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犀利士 樂威壯 威而鋼 藥性比較


犀利士 樂威壯 威而鋼 藥性比較,先了解下威而鋼 Viagra的基本資訊,Viagra的成分為西地那非 Sildenafil,最初想要研發用於心絞痛 (angina pectoris)的治療,但在 phase I clinical trial就發現對心絞痛治療反應不佳和其顯著的誘導陰莖勃起 (penile erections)效果,


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樂威壯 壯陽藥

1998年三月通過美國 FDA核准用於治療男性勃起障礙 (erectile dysfunction, ED)的第一個口服藥物 (商品名為 Viagra 威而鋼 50 mg, 100 mg),2005年核准用於肺動脈高壓 (pulmonary arterial hypertension, PAH, 商品名為 Revatio 瑞肺得 20 mg),機轉為 phosphodiesterase-5 (PDE-5) inhibitor (第五型磷酸二酯酶抑制劑),PDE-5存在於平滑肌、陰莖海綿體、肺部等,抑制 PDE-5可減少 cGMP被分解,進而鬆弛平滑肌、增加血流量。

淺談樂威壯 其他用於 ED的 PDE-5 inhibitor還有 Vardenafil (Levitra 樂威壯)和 Tadalafil (Cialis 犀利士),其比較如表格,有口溶錠劑型的有 Viagra和 Levitra,口溶錠劑型可以使到期的藥物因為新劑型而有新的專利,口溶錠的訴求為"不需要喝水",使用時的隱匿性更高,藥物動學方面基本上沒有太大的差異,但更容易受到食物的影響 (如: Sildenafil 從原本的併用高脂食物吸收下降 29%變成下降 59%)。

Sildenafil和 Vardenafil會受到食物的影響,尤其是高脂肪性的食物,會降低身體可用率和延遲作用時間,口溶劑型受到的影響更大,所以建議空腹使用,Tadalafil (犀利士)則是沒有此限制。

樂威壯用的人多嗎?網路可以買到? 除了男性勃起障礙,Sildenafil (5-20 mg TID)和 Tadalafil (20-40 mg QD, 台灣未核准高劑量的)由於有擴張肺部血管的作用,可用於肺動脈高壓 (PAH)的治療,Tadalafil還可用於前列腺肥大 (BPH, 5 mg QD, 併用CYP3A4 inhibitors時 2.5 mg)的治療。

在非核准適應使用方面,Sildenafil (50 mg Q8H)和 Tadalafil (10 mg BID)也是因為具有擴張肺部血管的作用,可用於高山症 (high-altitude illness)的治療和預防。

起始作用時間差不多,皆在 30-60分鐘左右。

藥效持續時間 Sildenafil和 Vardenafil差不多,為 4-6小時,Tadalafil (犀利士)則是長達 24-36小時,因而有"週末藥丸"(weekend pill)之稱。

副作用方面,三種藥物皆會引起臉部潮紅、頭痛,又以威而鋼 Sildenafil可能發生的機率較高,Sildenafil可能發生暫時性的視力模糊 (因作用於PDE6,PDE6存在於視網膜 retina),他達那非 Tadalafil則是較可能產生背痛。

藥物交互作用方面,三者皆主要為 CYP3A4代謝,因此併用到 CYP3A4 inhibitors (ex. Clarithromycin, Ketoconazole, Itraconazole, Voriconazole, Nicardipine, Atazanavir, Lopinavi, Ritonavir)和 inducers (ex. Carbamazepine, Oxcarbazepine, Phenytoin, Rifampin)皆須注意,ex.併用到 Strong CYP3A inhibitors時,需降低至少一半的劑量,Sildenafil劑量下調為 25 mg,Vardenafil下調為 5 mg,Tadalafil下調為 2.5 mg 。

三者皆避免併用葡萄柚汁 (grapefruit, CYP3A4 inhibitor)。併用酒精則會增加低血壓的風險。

威而鋼Sildenafil和樂威壯 Vardenafil如果要併用nitrate (硝酸鹽)類藥物,需間隔 24小時,犀利士Tadalafil則需 48小時,以避免低血壓和暈厥。

併用 alpha-1 blocker時也須注意避免低血壓,ex.

犀利士Sildenafil降低起始劑量為 25 mg,

樂威壯Vardenafil降低起始劑量為 5 mg,

威而鋼Tadalafil降低起始劑量為 2.5 mg 。

Sildenafil及Tadalafil由於輝瑞及禮來藥廠的專利已到期,在台灣其他學名藥廠有台灣諾華、南光、優良化學、十全、永信、信東、衛達、五洲製藥、井田、瑞士藥廠等。產品名稱則有美好挺,速立壯,永立,常介勇,剛力士,護挺,伊都勇,士力挺,樂必挺,虎力雅補,鼎好,昂力,易樂特,雄讚,挺順,喜悅剛,景力壯,健挺,覆挺,佳倍壯,健力仕,挺力仕,樂軒昂,悍馬仕,坦得立,御久健,利久樂
 

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