西地那非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑,作用於5型磷酸二酯酶(PDE5)。磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負調節因子,它抑制PDE5分解cGMP而使protein
kinase G (PKG)被活化的量提升,因此使血管擴張,血壓降低而能治療肺高壓及高山症。
西地那非可以高選擇性地抑制人體內PDE5活性,PDE5在陰莖海綿體內表達水平極高,而在人體其他組織和器官中則表達較低。服用西地那非後,陰莖海綿體血管平滑肌在藥物的作用下舒張,血液流量增加,海綿體充血,陰莖勃起,從而產生對陰莖勃起功能障礙的治療作用。