必利勁 Dapoxetine 達泊西汀 用法及禁忌完整說明

必利勁 Dapoxetine 達泊西汀 用法及禁忌完整說明,必利勁通用名鹽酸達泊西汀片主要適用於男性早洩性愛延長時間，對雙相情感障礙患者也有很好的療效。



必利勁 POXET 60

【適應症】

必利勁適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早洩(PE)患者：

1、陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久，以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反復的射精;

2、因早洩(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;

3、射精控制能力不佳。

【用法用量】

口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅症狀所引起的受傷。

成年男性(18至64歲)

對於所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg後效果不夠滿意且副作用尚在可接受範圍以內，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。

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必利勁可以在餐前或餐後服用

如果醫生選用必利勁治療早洩，應當在使用該藥品治療後首個4周評價風險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以後評估患者的風險-利益平衡並決定是否繼續使用必利勁治療。

老年人(65歲及以上)

尚未評估必利勁在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限。

兒童及青少年

必利勁不用於18歲以下人群。

腎臟損傷患者

輕度或中度腎臟損傷患者服用必利勁時不需要進行劑量調整，但是應謹慎服用。不推薦必利勁用於重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)。

肝損傷患者

輕度肝損傷患者服用必利勁時不需要進行劑量調整;必利勁禁止用於中度和重度肝損傷(Child-Pugh C級)患者。

【不良反應】

在臨床試驗中已有暈厥(以意識喪失為特點)的報告，該事件被認為與藥品相關。大部分病例發生在給藥後3小時之內、首次給藥後或伴隨在診所中進行的與研究相關的操作中(例如抽血、直立動作以及測量血壓)。在暈厥之前常常會出現前驅症狀。臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。

臨床試驗中最常見的(≥5％)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括惡心和眩暈。

【禁忌】

1、必利勁禁止用於已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過敏的患者。

2、必利勁禁止用於心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV級)，沒有用永久性起搏器治療的傳導異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征)，明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】

3、必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用，也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止後14天內使用。同樣，在停用必利勁後7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見藥物相互作用部分)。

4、必利勁既不能與硫利達嗪共同使用，也不能在硫利達嗪治療停止後14天之內使用。同樣，在停用必利勁後7天內也不能服用硫利達嗪(參見藥物相互作用部分)。

5、必利勁不能與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑 [選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)，三環類抗抑郁藥(TCA)]或其他具有5-羥色胺效應的藥品/草藥[例如L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、鋰劑、貫葉連翹提取物(金絲桃)]共同使用，也不能在這些藥品/草藥停用後14天內服用。同樣地，在停用必利勁後7天內也不能服用這些藥品/草藥(參見藥物相互作用部分)。

6、必利勁禁用於同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利黴素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿紮那韋等強細胞色素P450 3A4抑制劑的患者。

7、必利勁禁止用於中度和重度肝損傷患者。

【注意事項】

1、一般注意事項

必利勁僅用於患有早洩的男性患者。必利勁在未患有早洩的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關必利勁在該人群中延遲射精作用的數據。

建議患者不應將必利勁與“娛樂藥”同時服用，原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。

2、服用精神管制藥品

建議患者不要在服用必利勁時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管制藥品，如果和必利勁同時服用的話可能會導致嚴重的不良反應。

這些不良反應包括但不限於心律失常，高熱，5-羥色胺綜合征。服用必利勁時同時服用具有鎮靜作用的精神管制藥品，像麻醉品和苯二氮卓類，可能會加重嗜睡和頭暈。

3、酒精

必利勁同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用，也可能加重神經心血管不良反應(如暈厥)，因此也會增加意外傷害的風險;因此，建議患者在服用必利勁時要避免服用酒精。

4、暈厥

使用必利勁可能會引起暈厥或頭暈。可能的前驅症狀例如惡心、眩暈、頭昏目眩、心悸、無力、意識模糊及出汗一般發生在給藥後3小時內，常常在暈厥之前出現。如果患者發生了可能的前驅症狀，應當立即躺下以使頭部低於身體的其他部位，或者坐下並將頭部放於雙膝之間直至症狀消失，同時，應當警告患者避免處於那些一旦暈厥或其他中樞神經系統(CNS)作用出現時可能會導致損傷的情況之下，包括駕駛或操作危險的機器。服用必利勁時同時服用酒精會增加神經心血管系統不良事件(如暈厥)，從而增加意外傷害的風險。因此，建議患者不要服用必利勁時同時服用酒精。

5、有心血管危險因素的患者

有潛在的心血管疾病的受試者沒有參加Ⅲ期臨床試驗。有潛在器質性心血管疾病(例如有記錄的流出道梗阻、瓣膜性心臟病、頸動脈狹窄和冠心病)的患者其發生由暈厥(心源性暈厥及其他原因的暈厥)導致的不良心血管反應的風險增加。尚沒有充足的數據來證明，這種風險的增加是否能夠發展到患有基礎疾病的患者發生血管迷走神經性暈厥的風險上。

6、直立性低血壓

床試驗中已有直立性低血壓的報告。處方醫師應當事先告知患者，如果出現了可能的前驅症狀(例如站起後不久出現頭昏目眩)，應當立即躺下使頭部低於身體其他部位，或者坐下並將頭部置於雙膝之間直至症狀消失。處方醫師還應當告知患者，長時間躺下或坐下後不應當迅速站起。

此外，為正在服用具有血管擴張作用的藥物(例如α-腎上腺素能受體拮抗劑、硝酸鹽類、5型磷酸二酯酶(PDE5抑制劑))的患者開必利勁處方時應當謹慎，原因是可能會降低立位耐力。

7、中度細胞色素P450 3A4抑制劑

同時服用中度細胞色素P450 3A4抑制劑，像紅黴素、克拉黴素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，必利勁服用劑量僅限於30mg，並且建議慎用。

8、強細胞色素P450 2D6抑制劑

同時服用強細胞色素P450 2D6抑制劑或已知細胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎，因為這樣可能會導致暴露量增加，最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發生率和嚴重性。

9、自殺/自殺思維

在患有嚴重抑郁症和其他精神疾病的兒童和青少年中進行的短期研究發現，與安慰劑相比，抗抑郁藥(包括選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑)能夠增加自殺思維和自殺行為的風險。

短期研究並未證實抗抑郁藥與安慰劑相比能夠增加24歲以上成年人出現自殺行為的風險。在必利勁治療早洩的臨床試驗中，未出現明確的急救處理的自殺行為。

10、躁狂

必利勁不得用於有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時，出現上述疾病症狀的任何患者均應停用必利勁。

11、癲癇

由於選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值，出現癲癇發作的任何患者均應停用必利勁，同時，患有不穩定癲癇的患者應避免使用必利勁。癲癇已被控制的患者應當接受嚴密的監測。

12、在兒童和18歲以下青少年中的使用

必利勁不應用於18歲以下人群。

13、合並抑郁及精神疾病

有抑郁症狀和體征的男性，在服用必利勁之前要先進行評估以排除沒有診斷出的抑郁性疾病。禁止同時伴隨服用抗抑郁藥，包括選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑。不推薦中斷抑郁和焦慮的治療去服用必利勁治療早洩。必利勁不適用於精神紊亂，不得用於男性精神疾病(例如精神分裂症)患者，或者精神疾病合並抑郁的患者，原因是無法排除抑郁相關症狀的加重。這可能是潛在的精神疾病的結果，或者可能是藥物治療的結果。如果抑郁體征和症狀加重，應該停止服用必利勁。

14、出血

已有選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療期間出現出血異常的報道。患者在服用必利勁時應當謹慎，尤其是同時服用已知能夠影響血小板功能的藥物(例如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類，乙酰水楊酸，非甾體類抗炎藥[NSAID]，抗血小板藥)或抗凝藥(例如華法林)的患者，以及有出血或凝血障礙病史的患者。

15、腎臟損傷

不推薦必利勁用於嚴重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁。

16、停藥效應

已報道，突然停止長期的針對慢性抑郁症的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療可導致下列症狀：焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常(即感覺錯亂，例如電休克知覺)、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩、失眠和輕躁狂。

17、眼部疾病

和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁的使用和一些眼部反應有關聯，例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用必利勁。

18、請置於兒童不易拿到處。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

婦女不適合使用必利勁。

妊娠：

大鼠或家兔接受多至100mg/kg(大鼠)或75mg/kg(家兔)的必利勁時沒有發現致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。基於目前來自臨床試驗數據庫中有限的觀察數據，沒有證據表明服用達泊西汀會對母體的妊娠造成影響。目前尚未對妊娠婦女進行足夠數量且經過良好控制的研究。

哺乳：

尚不明確達泊西汀或其代謝產物是否能夠在人乳汁中分泌。

【兒童用藥】必利勁不應用於18歲以下人群。

【老年用藥】

尚未評估必利勁在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為本產品在該人群中使用的數據極為有限。

對使用60mg鹽酸達泊西汀的單次給藥臨床藥理學研究的分析表明，健康老年男性與健康青年男性在藥代動力學參數(Cmax，AUCinf，Tmax)上沒有顯著差異。

【藥物相互作用】www.747.tw

1、與單胺氧化酶抑制劑之間出現相互作用的可能性

在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中，已有嚴重(有時致命)反應的報告，這些反應包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經性不穩並伴有生命體征可能的快速波動和精神狀態的改變，包括極度興奮並發展成譫妄和昏迷。在最近停用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑並開始使用一種單胺氧化酶抑制劑治療的患者中也報告了這些反應。一些病例表現出類似於神經阻滯劑惡性綜合征的特點。選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和單胺氧化酶抑制劑聯合用於動物模型的數據提示，這些藥品可能在升高血壓和誘發行為興奮方面具有協同作用。因此，必利勁不能與單胺氧化酶抑制劑聯用，也不能在停止單胺氧化酶抑制劑治療後14天內使用。同樣地，在停用必利勁後7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見禁忌部分)。

2、與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性

硫利達嗪單用可以延長QTc間期，後者伴有嚴重的室性心律失常。一些能夠抑制細胞色素P450 2D6同工酶的藥品例如必利勁，能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導致硫利達嗪濃度的升高，而這會增加對QTc間期的延長作用。必利勁不能與硫利達嗪聯用，也不能在停止硫利達嗪治療後14天內使用。同樣地，在停用必利勁後7天內也不能使用硫利達嗪(參見禁忌部分)。

3、具有5-羥色胺效應的藥品/草藥

與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁與具有5-羥色胺效應的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯用可能會導致5-羥色胺效應的發生。必利勁不能與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、單胺氧化酶抑制劑或其他具有5-羥色胺相關效應的藥品/草藥聯用，也不能在這些藥品/草藥停用後14天內服用。同樣地，在停用必利勁後7天內也不能服用這些藥品/草藥(參見禁忌部分)。

4、中樞神經系統活性藥品

尚未在早洩患者中對必利勁與CNS活性藥品的聯用進行系統的評價。因此，如果需要將必利勁與此類藥品伴隨使用，應謹慎對患者進行治療。

5、聯用藥品對鹽酸達泊西汀的影響

在人肝臟、腎臟和腸微粒體內進行的體外研究表明，達泊西汀主要通過細胞色素P450 2D6、細胞色素P450 3A4 和含黃素單加氧酶1(FMO1)代謝。因此，這些酶的抑制劑可能會降低達泊西汀的清除率。

6、強效細胞色素P450 3A4抑制劑

酮康唑(200mg、每天兩次，持續7天)能夠使達泊西汀(60mg單次給藥)的Cmax和AUCinf分別增加35％和99％。考慮到遊離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的作用，如果服用細胞色素P450 3A4強抑制劑，活性部分(遊離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的總和)的最大血藥濃度可能會升高大約25％，AUC可能會增加一倍。這樣的升高在某些患者中會很明顯，主要包括缺乏細胞色素P450 2D6功能酶即細胞色素P450 2D6弱代謝者或合用細胞色素P450 2D6強抑制劑的患者。因此，必利勁禁用於同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利黴素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿紮那韋等患者。

7、中度細胞色素P450 3A4抑制劑

同時服用中度細胞色素P450 3A4抑制劑，像紅黴素、克拉黴素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，可能也會顯著增加達泊西汀和去甲基達泊西汀的暴露量，特別是細胞色素P450 2D6弱代謝者。因此，如果和上述任何一種藥物聯用必利勁服用的最大劑量限於30mg，並且建議慎用。

8、細胞色素P450 2D6強效抑制劑

氟西汀(60mg/天，持續7天)與達泊西汀(60mg單次給藥)聯用時，後者的Cmax和AUCinf分別增加50％和88％。考慮到遊離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的作用，如果服用細胞色素P450 2D6強抑制劑，活性部分(遊離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的總和)的最大血藥濃度可能會升高大約50％，AUC可能會增加一倍。

活性部分的最大血藥濃度和AUC的這種升高情況在細胞色素P450 2D6弱代謝者中和預期的相近，並且可能會增加劑量依賴的不良事件的發生率和嚴重度。因此，對於服用細胞色素P450 2D6強效抑制劑和已知細胞色素P450 2D6弱代謝患者，在增加劑量至60mg時應慎重考慮。

9、5型磷酸二酯酶抑制劑

一項單次給藥的交叉研究評價了達泊西汀(60mg)與他達拉非(20mg)和西地那非(100mg)聯用時的藥代動力學。他達拉非並不影響達泊西汀的藥代動力學。西地那非可以輕度改變達泊西汀的藥代動力學(AUCinf增加22％，Cmax增加4％)，但這種作用不具有臨床意義。然而，由於可能會降低立位耐力，必利勁應慎用於正在使用5型磷酸二酯酶抑制劑的患者。